本品口服吸收遲緩且不規則。生物利用度約為50％，表觀分布容積大約60L／kg，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1％與白蛋白結合，33.5％可能與β脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除，代謝產物為去乙基胺碘酮。單劑量口服3-7小時血藥濃度達峰值。負荷量給藥通常在一周（幾天到兩周）后發揮作用。胺碘酮半衰期長且有明顯個體差異（20-100天），在治療頭幾天，大部分藥物在組織中蓄積，尤其是脂肪組織，數天后開始清除，一至幾個月后因而可達穩態血藥濃度。由于上述特性，應給予負荷量以便使組織迅速飽和，發揮治療作用。部分碘從分子中移出并經尿排泄，每天服200mg，則可排出相當于6mg碘，因此其余大部分碘則通過肝腸循環從糞便中排出，經腎臟排泄極少，所以允許腎功能不全的病人應用常規劑量胺碘酮，停藥后藥物清除需持續數月，應注意藥物的殘余效應會持續10天至一月。