睪丸素（testosterone），又稱睪酮，作為一種雄激素用于無睪癥或類無睪癥的長期替代治療以及男性因睪丸內分泌機能低下所引起的病癥已有多年的歷史。
分類名稱
一級分類：婦產科用藥 二級分類：雄激素類及抗雄激素類藥三級分類：
藥品英文名
Testosterone
藥品別名
睪丸素、睪丸酮
藥物劑型
1、丙酸睪酮注射劑（油）： 10mg，25mg，50mg。
2、丙酸睪酮埋植片：75mg。
3、睪酮還可以和醋酸酯、環戊丙酸酯、癸酸酯、庚酸酯、異己酸酯、苯丙酸酯和十一酸酯結合，制成注射劑供臨床使用。
藥理作用
本品為天然雄激素，臨床用其丙酸酯，一般稱作丙酸睪酮。從雄性尿中可以提取的多種純而有效的性激素，是由睪丸間質細胞分泌的，統稱為雄激素，其中最主要的是睪酮。睪丸并不是惟一分泌睪酮的器官，腎上腺皮質和女性的卵巢也都有少量的分泌。睪酮口服后雖易吸收，但卻迅速遭到肝臟的破壞，發揮不了任何藥效作用。現用于臨床的雄激素均系人工合成品。睪酮除具有雄激素的作用之外，還有明顯的促進蛋白質合成的作用，也稱作同化作用。近代從合成的一些睪酮衍生物中發現有些衍生物的雄激素活性大大減弱，而同化作用卻原樣保留甚至還有所加強。為了和真正的睪酮區別開來，這些具有同化作用的睪酮就被稱為同化激素。
歸納睪酮的藥理有以下作用： 1.促進和維持男性第二性征。2.恢復并維持正氮平衡。3.可減少男性及有些女性對氯、氮、磷、鉀、鈉的排泄。4.激發骨骼、骨骼肌、毛發和皮膚的生長。5.增加紅細胞生成，并促進血管形成和皮膚變黑。6.大劑量可抑制男性促性腺素的分泌。7.可拮抗過旺的雌激素對女性乳房和子宮內膜的作用。
藥動學
本品可通過胃腸道、皮膚和口腔黏膜吸收，但在口服后要通過廣泛的肝內首過代謝，因而常以皮下或肌注給藥，或經皮給藥。本品在血漿中僅有80%與性激素結合球蛋白結合，還可與其他蛋白結合，未結合者僅占2%。血漿t1/2為10～100min。本品在肝內首先氧化代謝成雄烯二酮，接著就成為活性很低的雄酮和本膽烷醇酮，然而與葡糖醛酸和硫酸結合隨尿排出。約有6%原藥經腸肝再循環后隨糞便排出。本品在某些靶組織中可轉疫成活性更強的二氫酮睪和雌激素。本品的酯類化合物極性低，其油劑肌注后吸收緩慢，吸收后水解成睪酮而產生作用。
適應證
用于多種男性性激素不足的狀況 隱睪癥、性腺功能減退癥、陽痿及男性更年期。
絕經后1～5年，不宜手術而對雄性激素具有效應的乳腺癌病人用作保守治療。
再生不良性貧血和老年男性骨質疏松癥。
用于婦女更年期綜合征、月經過多及功能性子宮出血。
糾正因燒傷導致衰弱的疾病、廣泛性手術和長期不活動之后所引起的蛋白質喪失，延長這類病人的穩定期。
禁忌證
1、打算懷孕的婦女和正在哺乳的婦女均不應使用本品。
2、患前列腺癌或乳腺癌以及患有良性前列腺增生的男性禁用。
3、已有心、腎及肝系統受損或伴高鈣血癥的病人忌用，如有必要，可加用排鈉利尿藥。
注意事項
1、貯藏：避光貯存。
2、孕期危險等級：X。
不良反應
1、男性可能出現性欲亢進、皮疹、痤瘡、白細胞減少、水鈉潴留、惡心、嘔吐、厭食、腹瀉、高血鈣伴腎結石（特別是不活動的病人）及黃疸。
2、青春期以后的男性如果長期使用可出現睪丸腫大、精流量減少、精子缺乏、陽痿、附睪炎和陰莖異常勃起。
3、女性可出現排卵、泌乳或月經受抑，也可發生男性化（聲音低而嘶啞），多毛、陰蒂增大、乳腺退化及男性樣禿發。
4、使用口腔及舌下片可引起炎癥或潰瘍。
5、使用透皮制劑可能引起局部刺激、紅斑、過敏性接觸性皮炎，有時出現燒灼樣皮損；如果使用含有滲透增強劑的硬膏，皮膚反應將更為常見。
用法用量
1、肌注丙酸睪酮：①男性性腺功能減退、性腺發育不良等，10～25mg/次，2～3次/周；②子宮肌瘤，25～50mg/次，2次/周；③功能性子宮出血，25～50mg/次，隔天1次，連用3～4次；④絕經后乳腺癌，50～100mg欣，隔天1次；⑤小兒再生不良性貧血，1～2mg/kg，隔天1次，連用半年。應進行深部肌注。
2、睪酮皮下埋植 治療男性性腺功能減退和性腺發育不良，75mg/次，每6周1次。
藥物相應作用
1、可使甲狀腺素、環孢素、抗糖尿病藥和抗凝藥的作用增強，必須減少抗凝藥等的劑量。
2、與藥酶誘導劑苯巴比妥合用可加速其代謝而降低療效。
3、睪酮的同化作用需要胰島素的輔助，已切除胰腺者，就不可能發揮同化作用。
4、長期使用皮質激素的，應并用苯丙酸諾龍，并供給高熱量和高蛋白飲食。
5、去氫甲基睪丸素可提高羥布宗血濃度40%，但對保泰松無此作用。