靜脈滴注即刻起作用。主要在肝臟代謝,迅速而近乎完全,中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產物為丙三醇。兩種主要活性代謝產物1,2-和1、3-二硝酸甘油與母體藥物相比,作用較弱,半衰期更長。代謝后經腎臟排出。