第十一屆全國藥物和化學異物代謝學術會議在濟南召開

發布時間：2015-10-11 20:30 原文鏈接：第十一屆全國藥物和化學異物代謝學術會議在濟南召開

　　分析測試百科網訊 2015年10月11日，由中國藥理學會藥物代謝專業委員會主辦，軍事醫學科學院、山東省醫學科學院、山東省科學院、山東省分析測試協會聯合承辦的第十一屆全國藥物和化學異物代謝學術會議在濟南召開。

　　會議主要圍繞藥物代謝、中藥代謝與動力學、代謝活化與藥物安全性、生物分析與DMPK研究、轉運體與藥物相互作用、劑型設計與藥代動力學、臨床藥代動力學等方面進行學術交流和研討，邀請了國內外藥物代謝與藥物動力學領域的400余位專家學者參加，為業內同仁提供相互交流與學習的平臺。

　　本次會議采取大會報告、多場分組專題報告和墻報三種交流方式，并開展優秀青年學術論文評選活動和優秀墻報評選。

第十一屆全國藥物和化學異物代謝學術會議現場

　　第十一屆全國藥物和化學異物代謝學術會議開幕式由中國藥理學會藥物代謝專業委員會副主任委員兼秘書長司端運主持，并介紹大會特邀嘉賓，如下：

　　劉昌孝：中國工程院院士，中國藥理學會藥物代謝專業委員會原主任委員，現藥物代謝專業委員會名譽主任委員，天津藥物研究院研究員。

　　王廣基：中國工程院院士，中國藥理學會藥物代謝專業委員會副主任委員，中國藥理學會制藥工業藥理專業委員會主任委員，原中國藥科大學副校長。

　　張永祥：中國藥理學會副理事長兼秘書長，軍事醫學科學院科技委常務副主任。

　　孫高祚：山東省科技廳社發處處長。

　　于承建：山東省科學院副院長。

　　姚慶強：山東省醫學科學院副院長兼藥物所所長，研究員。

　　陳德春：軍事醫學科學院毒物藥物研究所副政委。

　　張振清：中國藥理學會藥物代謝專業委員會主任委員，軍事醫學科學院毒物藥物研究所研究員。

　　中國藥理學會副理事長兼秘書長張永祥、山東省科技廳社發處處長孫高祚、中國藥理學會藥物代謝專業委員會主任委員張振清先后上臺進行大會致辭。

第十一屆全國藥物和化學異物代謝學術會議開幕式特邀嘉賓

中國藥理學會副理事長兼秘書長張永祥

山東省科技廳社發處處長孫高祚

中國藥理學會藥物代謝專業委員會主任委員張振清

　　中國工程院院士王廣基上臺主持劉昌孝院士青年人才獎勵基金頒獎儀式，天津藥物研究院李亞卓、中國中醫科學院中藥研究所許海玉、中國藥科大學梁艷、中國藥科大學周芳榮獲劉昌孝人才獎勵基金“優秀青年科技工作者”獎，天津大學武衛黨、天津醫科大學華丹、鄭州大學張基、徐州醫學院周雪妍、中國藥科大學孫建國榮獲劉昌孝人才獎勵基金“優秀博士生”獎，劉昌孝院士親自上臺為獲獎者頒獎。

劉昌孝院士為獲獎者頒獎

劉昌孝院士與“優秀青年科技工作者”獲獎者合影

劉昌孝院士與“優秀博士生”獲獎者合影

　　隨后，王廣基院士上臺作題為《細胞藥物代謝動力學及其成藥性研究探討》的大會特邀報告。

　　中國工程院王廣基院士

　　藥代動力學在創新藥研究中起關鍵作用，藥代動力學研究貫穿于新藥發現、臨床前研究、臨床研究的整個過程，將“藥效學、毒理學、質量控制”有機連接，起到橋梁作用，推動了創新藥物的研發，取得了重大成果。

　　藥代動力學是“精準醫學”研究的重要組成部分，研究藥物在不同個體代謝處置變異以及藥物對不同個體自身代謝的差異調控，精準醫學對藥代動力學研究提出了新的挑戰。

　　細胞藥代動力學重要性：對于作用靶點位于細胞內藥物，藥物從血漿到達靶點需穿透多重屏障，與研究血漿藥物濃度相比，研究細胞/亞細胞內藥物濃度的經時過程更具重要意義。細胞藥代動力學的研究體系將對ADC藥物精準研發提供重要的技術支撐。

　　細胞藥代動力學應用：篩選評價新型細胞內靶向藥物，提高成藥性評價的準確性和效率，降低風險；指導設計靶向前藥或制劑，提高靶向性，降低毒副作用，增加新藥/新制劑研發的成功率；闡明藥物在細胞內的相互作用及機制，為臨床合理用藥提供依據。

　　為完善靶細胞藥代動力學研究，亟需建立“亞細胞→細胞→組織→整體”全方位的細胞藥代動力學技術體系。建立藥物在細胞/亞細胞水平的動態可視化檢測技術體系，可定量描述藥物在單層、三維和多細胞的轉運動力學過程，建立基于細胞的PK/PD模型。

　　隨后，來自上海藥物研究所藥物代謝研究中心的鐘大放博士、國家上海新藥安全評價研究中心的馬璟主任、大連醫科大學藥學院的劉克辛博士、軍事醫學科學院毒物藥物研究所抗毒藥物與毒理學國家重點實驗室的李樺研究員分別上臺作大會報告。

中國科學院上海藥物研究所藥物代謝研究中心鐘大放

　　來自上海藥物研究所藥物代謝研究中心的鐘大放博士上臺作《藥物代謝實驗室如何支持創新藥物研發》的精彩報告，報告還介紹了包括候選化合物性質早期評價、代謝產物鑒定等典型案例。

　　新藥代謝和藥代動力學研究內容

　　發現階段：用于結構優化和篩選，包括代謝穩定性、膜通透性、代謝位點；

　　臨床前研究：用于申報臨床試驗，包括代謝種屬差異、動物藥動學、生物利用度、組織分布、代謝酶表型、主要代謝途徑、轉運體、血漿蛋白結合、代謝酶抑制和誘導；

　　臨床研究：用于申報上市，包括人體藥動學、代謝產物鑒定、排泄和物質平衡、藥物相互作用、特殊人群藥動學、PK/PD相關性；

　　化學創新藥物代謝和藥動學研究：及時終止開發代謝性質不佳的候選藥物，藥物代謝的影響因素研究，利用藥物代謝特點研發新藥。

　　上海藥物所建立了藥物代謝研究平臺，包括體外代謝研究體系、體內代謝及藥動學研究體系，積極參與創新藥物ADME及藥物代謝機制研究，培養了一批青年專業人才，為藥物代謝領域的知識創新做出貢獻。

國家上海新藥安全評價研究中心馬璟

　　來自國家上海新藥安全評價研究中心的馬璟主任上臺作《規范的藥物代謝動力學研究對毒理學試驗設計的意義》的精彩報告，報告包括藥代動力學數據在毒理學研究中的重要性及如何規范藥代動力學研究兩部分。

　　非臨床藥物代謝動力學（PK）研究在新藥研發和評價中起著重要的橋梁作用，其研究結果可為臨床前毒理學試驗提供有關依據：1.許多藥物毒性是由代謝因素引起的，同一藥物在不同種屬間的代謝存在著種屬差異，PK研究可以詳細闡明藥物在不同動物種屬中代謝方式和途徑的差異，為毒理學試驗選擇動物種屬提供指導；2.PK研究可以闡明藥物的代謝產物種類和毒性靶器官，有目的增加毒理學試驗的觀察內容和檢測指標；3.毒理學試驗設計方面，給藥劑量和給藥頻率均需考慮藥物的代謝特點進行設計，PK研究的相關參數均是藥物體內行為的反應，對于因藥物性別差異，非線性暴露等因素導致的體內暴露量變化以及藥物安全范圍的估算提供指導。

　　實際工作中也經常發現藥代和毒代數據較大差異，差異部分與給藥劑量和周期不同導致的代謝模式的改變有關，也有時與PK研究質量的控制不嚴謹相關，如：1.給藥制劑的均一性和穩定性不受嚴格控制；2.動物健康、來源、使用及處置情況沒有嚴格控制；3.相關分析儀器性能驗證不夠等都會影響藥代結果準確性。

大連醫科大學藥學院劉克辛

　　來自大連醫科大學藥學院的劉克辛博士向與會者作《轉運體介導的藥物相互作用與臨床安全合理用藥》的精彩報告，報告以其研究組研究展開，從藥物吸收、分布、代謝和排泄過程闡述了藥物轉運體對藥物相互作用的影響，并結合小腸、腎、肝疾病時轉運體的功能變化闡述調控轉運體的變化對疾病轉歸的影響，為臨床安全合理用藥提供實驗證據。

軍事醫學科學院毒物藥物研究所抗毒藥物與毒理學國家重點實驗室研究員李樺

　　來自軍事醫學科學院毒物藥物研究所抗毒藥物與毒理學國家重點實驗室的李樺研究員上臺作《化學應急醫學處置體系中的毒物代謝研究》的精彩報告。

　　我國面臨化學武器、化學恐怖襲擊、高毒化學品引發的化學災害和突發事件、化學中毒等現實化學威脅，化學應急處置面臨嚴峻挑戰。李樺研究員表示，化學毒物種類繁多，高毒物質約有5000種，劇毒物質達300種；而2013年化學中毒占我國公共衛生事件的20%，住院病人的8%，死亡的70%，但特效抗毒藥物僅十余種。其中，天津瑞海危化品倉庫特大化學爆炸事故死亡165人，失聯8人，經濟損失達730億元。

　　軍事醫學科學院是國家化學應急救援核心力量之一，包括信息采集、分析和咨詢，現場應急救援裝備和藥品，突發或重大事件處置和保障。2014年9月，獲批建設“抗毒藥物與毒理學國家重點實驗室”。

　　化學應急醫學救援體系中毒物代謝研究是“需求牽引”和“問題驅動”的研究，毒物代謝研究技術方法與藥物代謝相似，并得益于DMPK研究的新理念新技術，毒物代謝和毒代動力學研究需要與毒理學、抗毒藥物研發緊密結合，為化學應急醫學救援體系的建設提供重要支撐。