口服給藥后，依巴斯汀被快速吸收，大部分在肝臟中初步代謝。其產物為一種酸性活性代謝產物卡瑞斯汀（Carebastine）。單次口服10mg后，其代謝產物的最大血藥濃度為80-100ng／ml，達峰時間為2.64小時，卡瑞斯汀的半衰期為15～19小時，依巴斯汀的66%以結合的代謝產物形式主要由尿中排出。每日給藥一次，每次10mg，3～5日后達到其穩定血藥濃度，峰濃度在130～160ng／ml范圍。依巴斯汀和卡瑞斯汀均與蛋白高度結合＞95%。對輕、中、重度腎臟功能不全患者，每日20mg給藥，第1天和第5天所獲得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血藥濃度以及輕、中肝臟功能不全患者（20mg／日），重度肝臟功能不全患者（10mg／日）中記錄到依巴斯汀和卡瑞斯汀血藥濃度與健康人相類似。由此，說明對于各個等級的肝或腎功能不全患者，依巴斯汀和其代謝產物的藥代動力學沒有顯著意義的變化。