給18位患者服用本品研究其藥動學。6名患者口服不同劑量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁，12名患者通過靜脈注射用碳-14標記的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次給藥后72h收集血樣和尿樣。血漿濃度數據由二室開放模式描繪，半衰期為36小時。本品吸收較快，口服2～3小時后可達峰濃度。1200mg劑量的峰濃，谷濃分別為907ng/ml和194ng/ml，機體總清除率為10～18L/h，口服生物效價為12%～20%。游離藥物與血漿蛋白適度結合，結合率為29±2%。每次靜注給藥約有10%的藥物以原形由尿排出，腎清除率為1.5±0.2L/h，分布容積為18～19L/kg。
對利福布丁Ⅰ、Ⅱ期臨床試驗有關藥動學資料進行回顧性分析，發現女性對本品具有較高的吸收率，按體重調節劑量其表面分布容積的差別消失。