利福昔明是廣譜腸道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其他利福霉素類抗生素一樣，通過與細菌DNA－依賴RNA聚合酶的b－亞單位不可逆的結合而抑制細菌RNA的合成，最終抑制細菌蛋白質的合成。由于其與酶的結合是不可逆的，所以其活性為對敏感菌的殺菌活性。對利福昔明抗菌活性的研究顯示，本品與利福霉素具有同樣廣泛的抗菌譜，對多數革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌，包括需氧菌和厭氧菌的感染具有殺菌作用。
由于利福昔明口服時不被腸道吸收，所以它是通過殺滅腸道的病原體而在局部發揮抗菌作用。
