主要用于治療中、重度高血壓，患有青光眼的高血壓，但不作一線用藥，常與其他降壓藥配合第二、第三線治療用藥；也用于偏頭痛、嚴重痛經；絕經潮熱和青光眼。亦可用于高血壓急癥以及戒絕阿片癮時的快速戒除。
目前國內還有可樂定透皮貼片用于治療兒童發聲與多種運動聯合抽動障礙（TS）；
可樂定也可用于圍手術期麻醉聯合用藥，以加強麻醉藥物的作用強度和時間，并且減輕麻醉藥物的不良反應；
2010年9月，美國FDA批準鹽酸可樂定0.1mg和0.2mg 緩釋片（Kapvay，Shionogi Inc）單用或聯合興奮劑用于治療6歲至17歲的注意力缺陷多動癥（ADHD）患兒。該產品是由美國FDA批準用于治療ADHD的首個可樂定制劑，并且是唯一一個興奮劑治療ADHD的輔助治療藥品。
藥代動力學
在大約3～5小時，可樂定的血漿濃度達到高峰，血漿半衰期為12～16小時。吸收劑量的大約40～60%以原藥形式在尿中排泄。吸收劑量的大約50%在肝臟代謝。