棕櫚酸帕利哌酮在體內水解為帕利哌酮,是利培酮的主要代謝產物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣,帕利哌酮的作用機制尚不清楚,認為是通過對中樞多巴胺2 (D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗的聯合作用介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑,這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺受體無親和力。在體外,(+)-和 (-)-帕利哌酮對映體的藥理學作用是相似的。