1、利尿作用：噻嗪類能增強NaCl和水的排出，產生溫和持久的利尿作用，但長期服用可導致低血鉀，噻嗪類藥物的作用依賴于前列腺素的產生，其作用效果也可被非甾體類抗炎藥所抑制。
2、抗利尿作用：噻嗪類利尿藥能明顯減少尿崩癥患者的尿量及口渴癥狀，主要因排Na使血漿滲透壓降低而減輕口渴感。其抗利尿機制不明確，仍有待進一步研究
3、降壓作用：噻嗪類利尿藥是常用的降壓藥，用藥早期通過利尿、血容量減少而降壓，長期用藥則通過擴張外周血管而起到降壓作用。
