口服易被吸收，血藥濃度達峰時間為4-7小時，每日口服一次，體內茶堿血藥濃度可維持在治療范圍內（5~20μg/ml）達12小時，血藥濃度相對較平穩。蛋白結合率約60%。T1/2新生兒（6個月內）>24小時，小兒（6月以上）3.7小時±1.1小時，成人（不吸煙并無哮喘者）8.7小時±2.2小時，吸煙者（一日吸1-2包）4-5小時。本品主要在肝臟代謝，由尿排出，其中約10%為原形物。
