復方雙嗪利血平片通過耗竭周圍交感神經末梢的去甲腎上腺素,心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺貯存達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現。減慢心率的作用對正常心率者不明顯,但對于竇性心動過速者則明顯。