多巴絲肼膠囊口服后由小腸吸收。空腹服后左旋多巴1～2小時血藥濃度達峰值，廣泛分布于體內各種組織，1%進入中樞轉化成多巴胺而發揮作用，其余大部分均在腦外代謝脫羧成多巴胺，故起效緩慢。半衰期(t1/2)為1～3小時，加用外周多巴脫羧酶抑制劑，可減少左旋多巴的用量，使之進入腦內的量增多，并可減少外周多巴胺引起的不良反應。口服后左旋多巴80%于24小時內降解成多巴胺代謝物，主要為高香草酸及二羥苯乙酸，由腎臟排泄，有些代謝物可使尿變紅色。原形排出體外約5%，可通過乳汁分泌。
