頭孢吡普水溶性差，在生理pH條件下不能充分溶解，瑞士巴塞利亞公司和強生公司共同研發出水溶性前藥頭孢吡普酯（Ceftobiprole medocaril，BAL-57881），其在血漿中能快速分解形成頭孢吡普、二乙酰及二氧化碳。這個轉化過程由血漿酯酶A介導。
單一靜脈注射劑量下，頭孢吡普能夠迅速分布到組織。腎中的濃度最高（組織和血漿比=1.3），其次是牙髓、肝臟、皮膚和肺部。在黏膜上皮中，頭孢吡普的濃度上升速度與藥物的劑量上升速度相當，且藥物在上皮細胞襯液濃度高于在肺部組織的濃度。動物實驗研究發現，起抗菌作用的是頭孢吡普而不是其代謝產物。在MRSA導致的兔骨髓炎模型中給予頭孢吡普，結果顯示無論在骨基質還是在骨髓中，本品濃度均超過MRSA的MIC。
本品注射30min后血漿中的藥物濃度達到峰值，消除半衰期約為3h。750mg q12h為適合的給藥劑量，給藥后7～9h，本品血漿濃度仍高于MRSA的MIC。本品極少通過肝臟代謝，主要經過尿液排泄，按劑量給藥，24h內82%～88%消除，主要的消除方式是經過腎小球過濾，尿中前藥頭孢吡普酯的濃度只占注射量的0.7%～2.2%。