頭孢氨芐為半合成的第一代口服頭孢菌素，其作用機制是通過與細菌一個或多個青霉素結合蛋白（PBPs）相結合（頭孢氨芐主要與PBP-3結合），抑制細菌分裂細胞的細胞壁合成，從而起抗菌作用。頭孢氨芐抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較后者差。除腸球菌屬、甲氧西西林耐藥葡萄球菌外，革蘭陽性球菌對頭孢氨芐敏感。頭孢氨芐對奈瑟菌屬有較好抗菌作用，對流感桿菌的敏感性較差，對部分大腸桿菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷白菌、沙門菌屬有一定抗菌作用，其他腸桿菌屬細菌、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌以及脆弱擬桿菌對頭孢氨芐耐藥。
