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  • 發布時間:2023-09-01 08:14 原文鏈接: 簡述奈他美的藥代動力學

      阿莫西奈他美口服后吸收迅速,約75%~90%可經胃腸道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血藥峰濃度分別為5.1、10.8和20.6μg/ml,達峰時間約為2h。肌內注射奈他美鈉500mg的血藥峰濃度為14μg/ml,與口服同劑量的峰濃度相近,達峰時間約為1h。靜脈注射奈他美鈉500mg,5min后血藥濃度為42.6μg/ml,5h后為1μg/ml。藥物吸收后分布廣泛,分布容積為0.41L/kg。奈他美可透過胎盤,臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3。乳汁、汗液和淚液中藥物濃度極低。肺炎或慢性支氣管炎急性發作者口服奈他美500mg,2~3或6h后的痰中平均藥物濃度分別為0.52μg/ml和0.53μg/ml,同期的血藥濃度分別為11μg/ml和3.5μg/ml。慢性中耳炎兒童口服1g,1~2h后中耳液中藥物濃度為6.2μg/ml。結核性腦膜炎患者口服1.0g,2h后腦脊液中藥物濃度為0.1~1.5μg/ml,相當于同期血藥濃度的0.9%~21.1%。靜脈注射2g,1.5h后腦脊液中藥物濃度達2.9~40.0μg/ml,約為血藥濃度的8%~93%。尿中藥物濃度很高,口服250mg后尿中藥物濃度高達0.3~1.3mg/ml。奈他美蛋白結合率為17%~20%,半衰期為1.0~1.3h,嚴重腎功能不全者可延長至5~20h。單次口服250mg和500mg后,分別有24%和33%的給藥量在肝內代謝。約60%的口服藥量于6h內以原形經腎小球濾過和腎小管分泌,隨尿液排出;20%的口服量則以青霉噻唑酸的形式隨尿液排泄;另有部分藥物可經膽汁排泄。血液透析能清除部分藥物,但腹膜透析不能清除奈他美。

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