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  • 發布時間:2024-05-21 19:40 原文鏈接: 簡述奧美拉唑鎂腸溶片的藥理毒理

      奧美拉唑是一種取代的苯并咪唑化合物,是一對活性旋光對映體的消旋物,奧美拉唑通過特殊機制作用于壁細胞中的質子泵而減少胃酸分泌,此作用是可逆的。奧美拉唑是一種弱堿,在壁細胞的酸性環境中被濃縮并轉化為活性形式,抑制胃液中產生鹽酸的最后環節:H+、K+ -ATP酶,該抑制作用呈劑量依賴性,對基礎的及刺激后的胃酸分泌都有作用,而與刺激物類型無關。奧美拉唑對膽堿能及組胺受體無作用。和H2受體阻滯劑相似,奧美拉唑降低胃內酸度,從而使胃泌素呈與酸度降低成比例的增加,胃沁素的增加是可逆的。有報道發現,在長期治療中,胃腺囊腫的發生增加。這些變化均為胃酸分泌受抑制的生理學結果,是良性且可逆的。質子汞抑制劑或其他酸抑制劑引起的胃酸減少會使胃腸道中正常細菌的數量增加,因而治療會導致胃腸道感染(如沙門氏菌和彎曲桿菌)的風險輕微增大。

      除了對胃酸分泌的作用外,尚未觀察到奧美拉唑的其它有臨床意義的藥效學作用。對胃酸分泌的作用與血藥濃度,時間曲線下面積(AUC)直接相關,但與給定時間的實際血藥濃度無關。口服本品 20毫克,2小時內胃酸分泌即減少。每日一次,連續服用三至五天即可獲得最大作用。對于十二指腸潰瘍的患者,24小時胃內酸度平均降低大約80%;給藥后24小時,五肽胃泌素刺激后高峰酸排量平均降低70%,奧美拉唑抑制胃酸分泌的持續時間較長,胃酸分泌在停止用藥后5天可恢復正常。每天一片(20毫克),第一天即可緩解癥狀,二周內可治愈大多數十二指腸潰瘍,而胃潰瘍及返流性食管炎患者的治愈則需四周。

      奧美拉唑可增加一些抗生素對幽門螺桿菌的抗菌作用。

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