半胱氨酰白三烯（LTC4，LTD4，LTE4）是強效的炎癥介質，由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質與半胱氨酰白三烯（CysLT）受體結合。I型半胱氨酰白三烯（CysLT1）受體分布于人體的氣道（包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞）和其他的前炎癥細胞（包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓干細胞）。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關。在哮喘中，白三烯介導的效應包括一系列的氣道反應，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。在過敏性鼻炎中，過敏原暴露后的速發相和遲發相反應中，鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎癥狀相關的CysLTs。鼻內CysLTs激發會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。
本品是一種能顯著改善哮喘炎癥指標的強效口服制劑。生物化學和藥理學的生物測定顯示，孟魯司特鈉對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性（與其它有藥理學重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和β-腎上腺能受體相比）。孟魯司特鈉能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結合所產生的生理效應而無任何受體激動活性。目前的研究認為孟魯司特鈉并不拮抗CysLT2受體。6～14歲兒童：在一項為期12個月、在6至14歲患輕度持續性哮喘的兒童中進行的研究（簡稱MOSAIC，孟魯司特鈉治療兒童哮喘的研究）中，比較了孟魯司特鈉與吸人氟替卡松控制哮喘的療效。孟魯司特鈉提高哮喘無急救天數的百分率的作用不劣于氟替卡松（平均值分別為83.6%和86.4%）。孟魯司特鈉和氟替卡松均可有效控制哮喘：包括提高一秒鐘用力呼氣量（FEV1，分別比基線提高0.27L和0.30L，P=0.232）和降低使用β-受體激動劑的天數（分別比基線降低22.7%和25.4%。組間P=0.003）。
2～5歲兒童：在一項為期12個月、在2至5歲的輕度間歇性哮喘和有病毒感染誘發加重的兒童中進行的安慰劑對照研究（簡稱PREVIA，孟魯司特鈉預防病毒引起的哮喘的研究）中，與安慰劑相比，每日一次服用孟魯司特鈉4mg可顯著減少哮喘加重的發作頻率。