彌心平為二氫吡啶類（DHPs）Ca2 鈣通道阻滯劑，又稱為鈣拮抗劑，但并不直接對抗鈣的效應。它的作用原理是由于它能阻滯細胞膜慢通道，阻止鈣離子跨膜流入細胞內，并阻止鈣離子從細胞內貯庫釋放，使細胞處于缺鈣狀態，故又稱為慢通道阻滯劑。在平滑肌，鈣拮抗劑能使胞內鈣濃度降低，妨礙了鈣與調鈣素的結合，使鈣調素復合物生成減少，激活肌球蛋白輕鏈的能力降低，導致肌球蛋白輕鏈磷酸化作用減弱，肌動蛋白與肌球蛋白的相互作用因而減弱，遂使血管平滑肌松弛。該藥對各型實驗性高血壓動物有強力松弛動脈血管平滑肌，降低外周阻力，降低血壓的作用。但對正常血壓動物的降壓作用不明顯。降壓時常伴有心動過速，心排血量增加，心臟指數增加，血中去甲腎上腺上腺上腺素及腎素活性短時上長。彌心平不引起直立性低血壓，水鈉潴留作用不明顯。彌心平對心肌有抑制作用，降低心肌代謝，減少氧耗量，產有較強的擴張冠狀血管作用。對腦、腎、腸系膜等血管的舒張作用也好。但對靜脈的作用較小，故對前負荷影響較少。彌心平對原發性高血壓降壓作用強大而安全，給藥10min后收縮壓及舒張壓均顯著下降，心率增加，血壓愈高者降壓作用愈明顯，但對正常血壓患者降壓作用不明顯，這可能與高血壓患者的血管慢通道鈣離子跨膜內流有所改變，較正常人顯著增強有關。動物實驗表明，彌心平增加冠脈血流量作用比硝酸甘油強50倍，比維拉帕米強10～20倍。此外尚有抗血小板聚集的作用。