必舒胃片為選擇性抗M膽堿藥，在M受體部位與乙酰膽堿競爭性抑制，對胃黏膜（特別是壁細胞）的M1受體有高度親和力，而對平滑肌、心肌和涎腺的M2受體親和力較低。必舒胃片用一般劑量時，僅抑制胃酸分泌，而很少發生瞳孔、心臟、涎腺、膀胱逼尿肌、胃腸道平滑肌等部位的抗膽堿樣副作用；劑量增加可抑制涎腺分泌，只有大劑量才抑制胃腸平滑肌和引起心動過速。必舒胃片不能透過血－腦脊液屏障，故不影響中樞神經系統。口服、肌注或靜注必舒胃片后，無論是基礎胃酸分泌，還是由外源性五肽促胃液素引起的胃酸分泌均受到抑制。單次口服必舒胃片50mg和100mg，分別使胃酸分泌減少32%和41%。必舒胃片對胃液的pH影響不大。此外，必舒胃片尚可抑制胃蛋白酶的分泌，并能明顯降低空腹、試餐或L-氨基酸刺激后血清促胃液素水平，對胃黏膜細胞也有直接的保護作用。