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  • 發布時間:2024-05-15 09:35 原文鏈接: 簡述恩替卡韋的抗病毒活性

      在傳染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,恩替卡韋抑50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50 的中位值是0.26μM(范圍0.01至0.059μM),而恩替卡韋對在細胞培養液中生長的1型人類免疫缺陷(HⅣ)無臨床相關活性(EC50 >10μM)。

      每天或每周一次使用該品能降低北美土撥鼠的長期研究表明,每周口服0.5mg/kg恩替卡韋(相當于人體1.0mg的劑量)能將其中的3只土撥鼠的病毒DNA保持在不可測水平(病毒DNA水平<200拷貝/ml,PCR法)長達3年之久。在任何使用該藥治療長達3年的動物中,未發現HBV多聚酶發生耐藥相關性的變化。

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