普萘洛爾為非選擇性β1與β2腎上腺素受體阻滯劑，使心率減慢，心肌收縮力減弱，心排血量減少，初期因外周阻力反射性增加（使α受體作用相對增強），故降壓作用不明顯，腎血流量與腎小球濾過率、冠狀動脈及其他內臟器官血流量均減少。普萘洛爾能影響腎上腺素能神經元功能、中樞神經系統的血壓調節壓力感受器的敏感性，可競爭性對抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用。血漿腎素活腎素活性因β2受體被阻斷而降低，還可致血管收縮，支氣管痙攣。有增強胰島素降低血糖的作用，對前列腺素E2的合用亦有影響。概括其作用特點為溫和、緩慢、持久，能抑制腎素分泌，無直立性低血壓癥。治療震顫的機制可能與β2受體有關，也有可能是中樞作用。