藥理作用
林可霉素作用于敏感菌核糖體的50S亞基,阻止肽鏈的延長,從而抑制細菌細胞的蛋白質合成。林可霉素一般系抑菌劑,但在高濃度下,對高度敏感細菌也具有殺菌作用。 [2]
藥代動力學
口服可自胃腸道吸收,不為胃酸滅活,空腹口服僅20~30%被吸收,進食后服用則吸收更少。吸收后除腦脊液外,廣泛及迅速分布于各體液和組織中,高濃度見于
腎、膽汁和尿液。注射給藥后在眼中可達有效濃度。可迅速經胎盤進入胎兒循環,在胎血中的濃度可達母血藥濃度的25%。蛋白結合率為77~82%。林可霉素主要在肝中代謝,某些代謝物具有抗菌活性,兒童的代謝率較成人為高。t1/2為4~5.4小時。腎功能減退時,t1/2為10~13小時;肝功能減退時,t1/2則為9小時。血藥濃度達峰值時間,口服為2~4小時,肌注0.5小時,靜注后即刻。可經腎、膽道和腸道排泄,口服后40%以原形隨糞便排出,也可分泌入乳汁中。林可霉素不為血或腹膜透析所清除,術后無需加用。