甘草查爾酮A二氫嘧啶化合物的合成以及抗腫瘤活性研究:
目的:解決甘草查爾酮A水溶性差的問題,獲得更好抗腫瘤活性的先導化合物。
方法:以甘草查爾酮A與脲類化合物為原料,合成了一系列未見報道的甘草查爾酮A二氫嘧啶類化合物。通過H NMR、C NMR與MS對合成的化合物進行了結構表征,并應用人前列腺癌細胞株(PC-3)、人肺癌細胞株(A549)和人胃癌細胞株(SGC-7901)3種人癌細胞系,采用MTT法評價甘草查爾酮A二氫嘧啶類化合物的體外抗腫瘤活性。
結果:通過合成實驗,得到了6個甘草查爾酮A的新化合物。并且,它們對3種人癌細胞系均具有顯著的抑制活性。
結論:對甘草查爾酮A的α,β-不飽和酮活性位點進行結構修飾,改善了其理化性質,提高了其生物活性,為進一步生物活性研究提供相應的依據。