一、泊沙康唑的藥理作用:
泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而來。目前正在進行Ⅲ期臨床試驗。藥理作用同唑類藥物,但與伊曲康唑相比,其抑制固醇C14脫甲基作用更強,尤其對曲霉。
二、泊沙康唑的藥動學:
有關劑量和給藥方案的研究顯示,本品吸收速度和消除速度符合單室模型,口服混懸劑不同劑量間相對生物利用度有顯著不同,分次使用(每12小時或每6小時1次)能顯著提高生物利用度,蛋白結合率98%~99%。相對于片劑,混懸劑的生物利用度增加,且食物能明顯提高藥物的吸收速度和吸收程度。一項考察腎功能異常對該藥藥動學影響的研究結果表明,本品不被血液透析清除,不受血液透析的影響。單劑量研究顯示,不同程度的慢性腎臟疾病患者無須調整劑量。半衰期大約25小時,主要通過肝臟代謝 [2]。