靜脈給藥后，瑞芬太尼快速起效，1分鐘可達有效濃度，作用持續時間僅5～10 分鐘。藥物濃度衰減符合三室模型，其分布半衰期(t1/2α)為1分鐘；消除半衰期(t1/2β)為6分鐘；終末半衰期(t1/2γ)為10-20分鐘；有效的生物學半衰期約3-10分鐘，與給藥劑量和持續給藥時間無關。血漿蛋白結合率約70%，主要與α-1-酸性糖蛋白結合。穩態分布容積約350ml/kg，清除率大約為40ml/分鐘/kg。瑞芬太尼代謝不受血漿膽堿酯酶及抗膽堿酯酶藥物的影響，不受肝、腎功能及年齡、體重、性別的影響，主要通過血漿和組織中非特異性酯酶水解代謝，大約95%的瑞芬太尼代謝后經尿排泄，主代謝物活性僅為瑞芬太尼的1/4600。本品長時間輸注給藥或反復注射用藥其代謝速度無變化，體內無蓄積。