為選擇性心臟β1-受體阻斷劑，對β2-受體作用較弱。
1．降低靜息時和運動時的心率和心輸出量。
2．降低運動時的收縮期血壓。
3．抑制異丙腎上腺素引起的心動過速。
4．降低反射直立的心動過速。
5．在正常人不能逆轉腎上β2介導的血管舒張作用。
6．在哮喘病人酒石酸美托洛爾降低FEV1(1秒用力呼出量)和FVC(用力肺活量)明顯小于非選擇性β阻滯劑(如心得安)。
