卡托普甲巰丙脯氨酸競爭性抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統，阻斷轉化為血管緊張素Ⅱ的過程，對各種實驗性動物的高血壓均能降低外周阻力，使血壓下降。同時使全身血管擴張，導致心臟后負荷降低，心排血量略增，腎血管阻力也明顯下降，腎血流量增加，醛固酮分泌減少，有利于尿鈉的排泄，體液量減少，靜脈回流心臟量也相應減少，改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。甲巰丙脯氨酸還能擴張靜脈和增加靜脈血流量，使回心血量進一步減少，前負荷明顯減低，此外還能降低肺動脈壓、肺毛細血管楔壓、左心房和左心室的充盈壓，但不增加心率。甲巰丙脯氨酸起效迅速，經1h達血峰濃度，作用強，作用維持6～8h，對不同腎素分型高血壓患者的作用以高腎素和正常腎素兩型最為顯著，對低腎素型并用氫氯噻嗪類利尿劑后降壓作用亦更顯著。前者可減少血管緊張素Ⅰ轉變為血管緊張素Ⅱ，降低血管阻力，而后者可減少積壓容量，二藥并用則有協同作用，也能提高大鼠給藥后的存活率，在給藥8個月后，聯合用藥組存活100%，而單獨應用甲巰丙脯氨酸組僅為65%。