據文獻報道，地匹福林是腎上腺素的前藥(Pro-drug)，本身無生物活性，進入眼組織后在催化酶的作用下，迅速水解成腎上腺素而發揮生物效應，引起散瞳、降眼壓。
本品具有高度脂溶性，滴眼液滴眼后極易透過角膜屏障進入眼內。研究證明地匹福林的眼內通透性比腎上腺素強10~17倍。0.1%地匹福林的降眼壓作用與1%腎上腺素相當、比2%腎上腺素略低，但散瞳作用與2%腎上腺素相當。降眼壓作用與腎上腺素一樣系通過減少房水分泌和改善房水流暢系數奏效。
0.1%地匹福林溶液一滴滴眼后，30分鐘開始降眼壓，1～2小時獲最大作用，維持約10～12小時。
與毛果蕓香堿或β-腎上腺素受體阻滯劑聯合應用有相加作用。