1.藥理作用
鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體,大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內在擬交感作用或膜穩定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率,對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止后10-20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用:降低心率,降低竇房結自律性,延長竇房結恢復時間,延長竇性心律及房性心律時的AH間期,延長前向的文式傳導周期。放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的劑量下,本品可降低靜息態心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數和心臟指數,其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似。運動狀態下,鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似,均可減慢心率,降低心率血壓乘積和心臟指數,但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的劑量下,本品除引起上述作用,還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高,停藥30分鐘后血液動力學參數即完全恢復。
2.致癌、致突變和生殖毒性
由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法,尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結果。