一、鹽酸表柔比星注射液的藥理作用：體外研究表明，對一些動物和人類的腫瘤細胞系來說，表柔比星少有與多柔比星等效的細胞毒性。包括從乳腺、肝、肺、胃、結腸直腸、鱗狀細胞、子宮頸、膀胱、卵巢癌、成神經細胞瘤和白血病提取的腫瘤細胞。
表柔比星抗腫瘤機制尚不完全清楚；然而蒽環類抗生素通過插入DNA堿基對之間，與DNA形成復合體，從而抑制DNA的復制和轉錄。這種作用可以干擾，至少部分干擾拓樸異構酶Ⅱ和DNA形成的復合物以及蒽環類抗生素的螺旋酶活性。半醌自由基的減少可以引起對DNA、細胞膜脂質和線粒體的損傷。
二、鹽酸表柔比星注射液的毒理：動物試驗顯示，表柔比星可能損傷胎兒并具有致畸作用和致癌作用。