1.選擇性抑制心肌細胞膜的鈣內流，阻斷心肌細胞興奮-收縮偶聯，減弱心肌收縮力減少心肌能量及氧的消耗，通過防止鈣超負荷直接保護心肌細胞。
2.抑制血管，支氣管和子宮平滑肌的興奮-收縮偶聯，擴張全身血管（包括肺、肝、腎、腦、股及腸系膜動脈）和冠脈。其擴張血管平滑肌的機制較復雜
1）阻止鈣內流
2）阻礙細胞壁內鈣的釋放
3）阻斷血管膜上α-腎上腺能受體
4）抑制磷酸二酯酶的活性
5）與鈣調節素相作用
6）激活Na+，K+，ATP酶
7）激活鈣離子泵
3.抑制血小板聚集硝苯地平在濃度50μg/mL時能抑制ADP和膠原誘導的人血小板聚集。
