磷酸素鈉甲氧芐啶膠囊中的磷霉素鈣通過抑制細菌細胞壁的早期合成,使細菌的細胞壁合成受到阻抑而導致其死亡。本品中的甲氧芐啶(TMP)作用機制為干擾細菌的葉酸代謝,選擇性抑制細菌的二氫葉酸還原酶的活性,使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸,阻止了細菌核酸和蛋白質的合成。磷酸素鈉甲氧芐啶膠囊的抗菌譜較廣,對大多數革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有一定的抗菌作用,抗菌譜包括金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌,沙雷菌屬、志賀菌屬、銅綠假單胞菌,肺炎克雷伯菌和產氣腸桿菌等。