可能減少5－Fu轉變為活性代謝物（Fd-UMP），二者并用應慎重；羥基脲片對中樞神經系統有抑制作用，故用羥基脲片時慎用巴比妥類、安定類、麻醉藥等；本品有可能提高患者血中尿酸的濃度，故與別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒等合用治療痛風時，須調整上述藥物劑量。羥基脲片與別嘌呤醇合用能預防并逆轉其所致的高尿酸血癥，與烷化劑無交叉耐藥。
