1951年發現，胸苷(Thd) 與DNA合成的關聯；
1956年的報告指出，Thd參與DNA合成前，必須磷酸化；
1958-60年，TK1被分離和部分的純化以后，Thd磷酸化由該酶催化的事實也得到證實。；
1960s，研究發現，TK以多種同工酶形式存在于各種不同的原核和真核生物中。這兩種同工酶原命名為“胚胎”（fetal）TK和“成人”（adult）TK，因為其中一種同工酶大量存在于胚胎。很快我們研究得知，胚胎TK是與細胞的分裂相關，存在于細胞質中，反之，成人TK存在于線粒體中，它的表達與細胞周期無關。前者稱為TK1（細胞質胸苷激酶），后者稱為TK2（線粒體胸苷激酶）。自從它們的發現以來，TK同工酶引起了廣泛的關注，各種涉及TK各個方面的論文紛紛出版。