茶堿類平喘藥松弛支氣管平滑肌的作用機制是：
①抑制磷酸二酯酶，使cAMP分解減少而升高cAMP水平，引起支氣管舒張。
②抑制過敏介質釋放。
③阻斷腺苷受體，對抗內源性腺苷誘發的支氣管平滑肌收縮。
茶堿的基本結構是甲基黃嘌呤，是嘌呤受體阻滯劑，對氣道平滑肌有直接松弛作用，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用，能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時其作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。此外茶堿還具有抗炎作用，促進氣道纖毛運動，對淋巴細胞的免疫調節作用以及強心、利尿、擴張冠狀動脈、興奮呼吸中樞和呼吸肌作用等。