研究顯示，健康成年男子分別單次服用西尼地平5mg、10mg和20mg，血藥濃度隨著使用劑量的增加而增加，達峰時間均在1.8-2.2小時之間，血漿半衰期在2.1-2.5小時之間，因其具有高親脂性分子特征，部分藥物在脂質雙分子層儲存，與細胞膜解離速度慢，釋放緩慢，有效血藥濃度維持時間達23小時。連續7日給藥，血漿中原形藥物濃度（給藥后23小時的血漿濃度測定結果）在給藥后4日和7日未見明顯改變，提示該藥無蓄積性。飲食和腎功能均不影響西尼地平在體內的血藥濃度。藥物經小腸上部吸收，主要以代謝產物形式經尿液排出。體內血漿蛋白結合率99.3%，透析不影響血藥濃度。