1、吸收
酮康唑是一種二元弱堿，酸性環境有助于溶解和吸收。與餐同服酮康唑單劑量0.2g，1－2小時后，血藥濃度峰值平均可達3.5μg/ml。
2、分布
體外酮康唑的血漿蛋白結合率約99%，主要與白蛋白結合。酮康唑可廣泛分布于各組織，然而不易進入腦脊液。
3、代謝
經胃腸道吸收后，酮康唑轉化為無活性的物質。其主要的代謝途徑為肝微粒酶介導的咪唑環和哌嗪環的氧化和降解作用。此外，還有氧化-O-脫烴基和芳環羥基化作用。酮康唑不會誘導其自身代謝。
4、排泄
在給藥后最初的10小時和隨后的8小時里，酮康唑的半衰期為2小時，其消除具有雙相性。
約為劑量13%的酮康唑經尿液排泄，其中有2%到4%的原形藥。酮康唑主要的排泄途徑是通過腸道內的膽汁排泄。