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  • 發布時間:2024-05-23 14:57 原文鏈接: 簡述醋氯芬酸腸溶片的藥理毒理

      一、醋氯芬酸腸溶片的藥理作用:本品為非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮痛作用。其作用機理是可能主要是通過抑制環加氧酶活性,從而使前列腺素合成減少。

      二、醋氯芬酸腸溶片的毒理研究:

      1、重復給藥毒性: Wistar 大鼠連續經口給藥1個月,劑量15、50和100mg/kg/日。結果僅100mg/kg/日組出現動物死亡,并伴有大便潛血,組織病理學檢查可見該組動物出現胃或腸道粘膜刺激反應。與其它非甾體類抗炎藥類似的是,試驗動物對本品的耐受性較差。另外,動物與人的藥代動力學差異導致其潛在毒性難以判斷。但在大鼠(能將醋氯芬酸代謝為雙氯芬酸)和猴(有一部分為未代謝的原型藥)最大耐受劑量下給藥的毒理試驗結果顯示,醋氯芬酸腸溶片未見有非甾體類抗炎藥常見毒性以外的其它毒性作用。

      2、遺傳毒性:醋氯芬酸腸溶片遺傳毒性試驗結果陰性。

      3、生殖毒性:據報道,抗炎藥抑制前列腺素合成的作用可能導致嚴重的胚胎毒性,能抑制子宮收縮,從而導致分娩延遲。可引起子宮內胎兒動脈導管狹窄或閉鎖,導致新生兒肺動脈高壓和呼吸功能不全。抗炎藥還能抑制胎兒血小板功能并影響其腎功能,導致羊水過少和新生兒無尿癥。因此,在妊娠最后3個月禁止使用抗炎藥。但有文獻報道,在妊娠的中、早期本品同樣會影響胎兒發育。目前尚不清楚本品是否經人的乳汁排泄,因此,除非醫生認為必要時,哺乳期婦女不應使用醋氯芬酸腸溶片。

      4、致癌性:在小鼠和大鼠進行的致癌性研究中未見醋氯芬酸腸溶片有致癌作用。

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