鏈激酶的作用原理是激酶能將纖溶酶原激活為纖溶酶,使具有絲氨酸蛋白酶活性的纖溶酶能降解構成血栓骨架的纖維蛋白,從而起到溶解血栓的作用。鏈激酶不能直接使纖溶酶原激活,而是和Pg形成l：l的等分子復合物,使纖溶酶原發生構象改變,從而暴露出活性部位,該活性部位催化纖溶酶原轉變為纖溶酶。
纖溶酶有兩個作用：一是迅速降解纖維蛋白原成小分子產物,這些降解產物不能參與血纖維網的形成從而阻礙血栓的形成；二是纖溶酶可以直接降解纖維蛋白,引起血栓溶解,SK起作用時間快、半衰期短,而血栓與試管內的血凝塊不同,在人體內形成的血栓發展為結締組織。溶栓藥對血栓的作用效果受到下列因素的影響：血栓的大小；血栓與周圍血管接觸的面積；纖維蛋白交聯的程度；血栓的新舊程度以及膠原與成纖維細胞滲入程度；血栓所在部位和血管性質；局部血流速度等。故應該進一步利用基因重組的方法來延長sK的半衰期,從而增強其藥用性。