阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力，與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點具有中度親和力。阿立哌唑是D2受體和5-HT1A受體的部分激動劑，也是5-HT2A受體的拮抗劑。
與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣，阿立哌唑的作用機制尚不清楚。但目前認為是通過D2和5-HT1A受體的部分激動作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導而產生。與其它受體的作用可能產生阿立哌唑臨床上某些其它的作用，如對α1受體的拮抗作用可闡釋其體位性低血壓現象。
