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  • 發布時間:2023-07-04 09:45 原文鏈接: 簡述非洛地平緩釋片的藥代動力學

      本品口服吸收完全并經歷廣泛首過代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達峰時間出現在服藥后2.5-5小時。血藥濃度峰值和藥時曲線下面積(AUC)在20 mg范圍內隨劑量線性增加。本品的血漿蛋白結合率約99%。

      年輕、健康受試者口服10 mg本品后,平均峰谷穩態血藥濃度分別為7 nmol/L和2 nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20 mg本品后的平均峰谷穩態血藥濃度分別為23 nmol/L和7 nmol/L。由于本品的半數有效濃度為4-6 nmol/L,所以根據不同患者,口服5-10 mg本品或口服20 mg本品,均可期望達到24小時降壓效應。本品在年輕、健康受試者體內的全身血漿清除率約為1.2 L/分,表觀分布容積約為10 L/kg。

      本品的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩態時年輕患者的AUC只為老年人的39%。

      本品的生物利用度受飲食影響。當給予高脂餐或碳水化合物飲食時,Cmax增加60%,AUC未見改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類食物)不影響本品的藥動學特征。在飲用葡萄柚果汁時,本品的生物利用度大約增加2倍。未見桔子汁改變本品的動力學行為。

      高血壓患者服用本品后,穩態時的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關。

      本品在肝功能不全患者體內的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變本品的血藥濃度曲線,但是由于尿排泄量下降,所以血漿中的代謝物(無活性)濃度增高。

      動物試驗表明本品可透過血-腦脊液屏障和胎盤屏障。

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