卡托普利為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,并通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者,本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。氫氯噻嗪主要增加腎臟對氯化鈉的排出而起到利尿作用,使血容量減少,發揮降壓效應。經動物物實驗和臨床研究證明,兩種藥物合并應用能明顯增強降壓作用。本品可通過乳汁分泌,可以通過胎盤。