GR廣泛存在于機體各種組織細胞中，幾乎所有細胞都是它的靶細胞，每個細胞的結合位點多在5000~20000之間，其表達量因組織不同各不相同。GR由約800個氨基酸構成的多肽組成，包括3個功能區，即氨基端的轉錄活化區、羧基端的糖皮質激素結合區和中間的DNA結合區，在機體內GR主要存在于細胞胞漿中，以非激活的未與激素結合的GR、激活的未與激素結合的GR、非激活的已與激素結合GR、激活的已與激素結合GR四種形式存在。
我們通常注意已與激素結合的GR由非激活狀態向激活狀態的轉化。公認的GR結構是由激素結合亞單位和兩個90kd熱休克蛋白90（heat shock protein 90，HSP 90）組成的復合體，分子量為300kd。熱休克蛋白輔助糖皮質激素受體維持一定的構型并處于未被激活狀態