細胞膜受體也是鑲嵌在膜脂質雙分子層中的膜蛋白質。受體蛋白質一般由兩個亞單位組成：裸露于細胞膜外表面的部分叫調節亞單位，即一般所說的受體，它能“識別”環境中的特異化學物質（如激素、神經遞質、抗原、藥物等）并與之結合；裸露于細胞內表面的部份叫催化亞單位，常見的是無活性的腺苷酸環化酶（AC）。一般將能被受體識別的環境中的特異化學物質叫信號或叫配體。配體所作用的細胞又叫那個配體的靶細胞。一般來講，受體與配體的結合有高度特異性。當某一配體與其靶細胞膜上的特異性受體結合時，調節亞單位構型變化，隨即激活膜上的AC，在Mg2+存在的條件下，AC催化細胞內一系列生物化學反應，進而引起靶細胞生理功能的改變。也有的膜受體與配體結合后并不繼發細胞內一系列生化反應，而是通過改變細胞膜對離子的通透性而產生生理效應。
“受體”這個名詞在19世紀末20世紀初已經開始應用，當時認為藥物作用時必須與靶細胞上與之互補的分子——受體——相結合后才能發揮效應。后來受體概念的應用逐漸擴展到藥物以外的其他信息分子作用于細胞的過程。