神經遞質有十多種,它們各自有一種或一種以上的受體。就乙酰膽堿而言,在脊椎動物中至少有三種受體,其中煙堿膽堿能受體和蕈毒膽堿能受體研究得比較多。煙堿膽堿能受體分布于自主神經節、中樞、電鰻的電器官等的細胞膜中,當受體與煙堿結合而被激活后,離子通道很快開啟,開啟的持續時間短（毫秒級）。蕈毒膽堿能受體存在于副交感神經、平滑肌等組織中,當受體與蕈毒結合而被激活時,離子通道開啟緩慢,持續時間較長（秒級）。上述二種受體由于各具有與乙酰膽堿不同的基團相匹配的結構因而都能與之相結合。
在中樞神經系統,前一神經原的軸突末梢興奮時,突觸處細胞質內大量儲存泡通過與突觸前膜相融合而將所含的乙酰膽堿釋放至距離為0.5納米的突觸隙,之后乙酰膽堿與突觸后膜上的受體相結合,使突觸后的神經原發生興奮,從而使神經沖動傳遞下去（圖2）。釋放的乙酰膽堿如果作用于效應器（如肌肉）,就能引起反應（如收縮）。當乙酰膽堿與肌肉細胞受體結合后,會引起它的構象發生變化,打開離子通道,使膜對Na+、K+的通透性瞬時增加,從而導致膜電位的去極化,使肌肉收縮。一個與乙酰膽堿結合了的受體可導致5×104離子通過,顯示了受體的放大作用。