維生素D在肝和腎的作用下，維生素D3轉變成1α，25-（OH）2-D3。1α，25-（OH）2-D3具有較強的生理活性，比維生素D3強10～15倍。
其作用的主要靶器官是小腸、骨和腎。1α，25-（OH）2-D3有促進小腸對鈣、磷吸收和運轉的雙重作用；能維持骨鹽溶解和沉積的對立統一過程，有利于骨的更新和成長。促進腎小管對鈣磷的重吸收。有升高血鈣和血磷的作用。所以維生素D中毒血磷會升高。
