維A酸和異維A酸通過影響皮膚細胞的生長和分化，從而對痤瘡等皮膚問題產生治療作用。
具體來說，維A酸是一種維生素A的代謝中間體，它通過調節表皮細胞的有絲分裂和表皮細胞的更新，促進正常角化，影響上皮代謝，對上皮角細胞的生長和角質層的脫落有明顯的促進作用。它還可以促使已有的粉刺去除，同時抑制新的粉刺形成；阻止角質栓的堵塞，對角蛋白的合成有抑制作用。由于有少量經皮吸收，吸收后主要在葡萄糖醛酸轉移酶的催化下生成葡萄糖醛酸酯代謝物而排出體外。
異維A酸是維A酸的光學異構體，具有縮小皮脂腺、抑制皮脂腺活性、減少皮脂分泌以及減輕上皮細胞分化和減少毛囊中痤瘡丙酸桿菌的作用。內服后，皮膚尤其是頭面部的油脂分泌會明顯減少。對嚴重的結節狀痤瘡有高效。口服后迅速由胃腸道吸收，蛋白結合率在99%以上，2～4小時達血藥濃度高峰，t1/2為10～20小時。血中代謝物為4-氧代異維A酸，原形及代謝物均經腎臟和膽汁排泄。