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  • 發布時間:2024-06-24 16:56 原文鏈接: 緩釋微丸的釋藥機制介紹

    1蠟質、不溶性高分子骨架微丸釋藥機制 這類微丸通常以蠟類、脂肪類及不溶性高分子為骨架,水分不易滲入丸芯,藥物的釋放主要是外表面的磨蝕-分散-溶出過程,影響釋藥速度的主要因素有藥物溶解度、微丸的孔隙率及孔徑等。因為難溶性藥物釋藥太慢,故較適用于水溶性藥物。 

    2含致孔劑的包衣膜釋藥機制 通常將藥物制成丸芯,再用含致孔劑的包衣液進行包衣。致孔劑附著于衣膜中,當衣膜與胃腸液接觸時,致孔劑溶于水(但不是全部溶于水,另一部分因被膜材包圍,不能與水接觸),形成許多微孔,水份滲入片芯,形成藥物飽和溶液,從而達到近似零級釋藥過程。零級釋藥速度常數Kro["漏槽"條件(sink condition)]為: Kro=Dm/tr=PB.A.CS/d 其中Dm為維持劑量;tr為制劑在胃腸道中的停留時間;PB為包衣膜滲透常數;CS為藥物溶解度;A為所有小丸的包衣膜面積;d為包衣膜厚度。經推導可得:r=3Dm/A(r為小丸半徑)。故可通過控制小丸半徑、衣層厚度及致孔劑含量來調節微丸的釋藥速度。在釋藥后期,隨藥物不斷減少,藥物達不到飽和,釋藥速度隨濃度變化而呈一級釋藥。 

    3 樹脂型微丸釋藥機制 利用藥物交換到樹脂上,經聚合物包衣成微丸。口服后胃腸道離子可將藥物從樹脂上置換下來而發揮其緩釋作用。 

    4 脈沖釋藥微丸釋藥機制 脈沖釋藥系統(pulsatile release system)以定時控制方式在胃腸道特定部位(如胃、結腸)釋藥,其釋藥方式符合人體晝夜節律變化,是近期藥物制劑研究的一個新領域。脈沖釋藥微丸亦稱時控爆裂系統(time-controlled explosion system,TES),這種微丸從內到外分為四層:丸芯-藥物層-膨脹層-水不溶性聚合物外層衣膜。水分通過外層衣膜向系統內滲透并與膨脹層接觸,當水化膨脹層的膨脹力超過外層衣膜的抗張強度時,衣膜便開始破裂,從而觸發藥物釋放。可通過改變外層衣膜厚度來控制時滯(lag time)。

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