研究人員14日宣布,他們設計出一種“非天然手性氨基酸”的簡易合成方法,有望推動化學工業尤其制藥業的發展。
氨基酸是含有氨基和羧基的一類有機化合物的通稱,是生物功能大分子蛋白質的基本組成單位。非天然手性氨基酸的分子為“對映異構體”,其在藥物開發、化工合成、催化工業等領域具有重要作用。研究團隊負責人、美國斯克里普斯研究所的余金權教授對新華社記者說,天然氨基酸便宜易得,但種類不多,因此需要合成非天然手性氨基酸。
余金權同時還是中國科學院上海有機化學研究所特聘教授。他說,根據傳統合成方法,制備每種不同的非天然手性氨基酸都要利用不同的起始原料合成,而他們的思路是利用最便宜的丙氨酸作為共同的起始原料,來合成成千上萬種非天然手性氨基酸。為此他們解決了一個最大難題就是把丙氨酸上的惰性甲基碳氫鍵在溫和條件下打斷,然后根據需要裝上一個新的化學官能團,每次裝上一個不同的官能團就可以得到不同的氨基酸。
丙氨酸甲基上有3個碳氫鍵,打斷第一個鍵和第二個鍵會得到不同的氨基酸,但往往會連續發生并得到混合產物而失去應用價值。他們成功設計出兩種活性不同的催化劑,可以有選擇性地打斷第一個鍵和第二個鍵,從而控制合成氨基酸的結構。
據介紹,他們開發的非天然手性氨基酸具有很好的藥理活性,潛在應用包括制造抗癌藥物、抗生素以及治療帕金森氏癥等疾病的藥物。上述研究成果已發表在新一期《科學》雜志上。
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